Farmacologia del Aparato Digestivo

Farmacologia del aparato Digestivo.

Medicamentos AntiácidosLos fármacos antiácidos son productos que neutralizan el ácido clorhídrico por reacción química en el estómago.
Los hay de dos tipos:

• No Sistémicos

• Sistémicos

Antiácidos no sistémicosAl reaccionar con el ácido clorhídrico forman una sal que no se absorbe. De acción más lenta y prolongada, por lo general sin efecto rebote.
Las sales de aluminio y calcio producen estreñimiento, y las sales de magnesio son laxantes. Como la mayoría de los preparados son mezclas de sales de aluminio y magnesio su efecto sobre la motilidad es imprevisible.

• Sales de Aluminio

• Sales de Magnesio

• Sales de Calcio

Antiácidos sistémicosAl reaccionar con el ácido clorhídrico una parte se absorbe y puede producir efectos en el cuerpo. Suelen ser de efecto rápido pero con efecto de rebote.

• Bicarbonato sódico                                 

Efectos secundarios
El Bicarbonato sódico y carbonato cálcico pueden producir efectos generales y afectación de riñones.
Las sales de aluminio (salvo los fosfatos) pueden ocasionar pérdida de fosfatos.

Son aquellas Substancias o fármacos que evitan o contrarrestan las Ulceras. Se suele aplicar a las de origen digestivo.
El primer grupo lo constituyen el Omeprazol y Lanzoprazol, ambos producen la inhibición de la bomba de protones, que constituyen el elemento principal del mecanismo secretor de ácido en el estómago. Esta inhibición es irreversible y por lo tanto el efecto terapéutico dura mucho más de lo que podría esperarse de la corta presencia del cuerpo de estos medicamentos.
Los antihistamínicos H2: (Cimetidina, Ranitidina, Famotidina, Nizatidina) producen la inhibición de la secreción ácida por bloqueo de los receptores específicos de producción de ácido (H2 de histamina), no presentan diferencias significativas entre ellos. Pueden usarse en una o dos tomas diarias con eficacia similar. Los más modernos tienen menos efectos adversos que la cimetidina, ya que no alteran el metabolismo del hígado, siendo esto preferible en ancianos.
Los protectores de la mucosa: ( Sucralfato) actúan formando un parche que se deposita en la úlcera y esto impide el ataque de los ácidos del estómago en la zona dañada. Estos medicamentos no se absorben.
Prostaglandinas: (Misoprostol) aumentan la resistencia de la pared del estómago a los ácidos y a dosis altas bloquean la secreción de ácidos. De eficacia similar a los otros grupos de antiulcerosos, pero de más efectos secundarios, ya que suele aparecer diarrea en un 10% de los casos, no se puede utilizar en el embarazo. Si parecen ser mas efectivos en la prevención de ulceras producidas por los antiinflamatorios.
Dicitrato Bismutato tripotásico: Además de producir una tapa protectora de la mucosa; puede tener un efecto en la bacteria Helicobacter pilori.
Otro protector es el Acexamato de zinc que parece estabilizar e inhibir la secreción de la histamina.
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Pirenzepina: Produce un bloqueo nervioso (colinérgico) de la secreción de ácidos, por ello también produce sequedad de boca (3.9%) y visión borrosa (1.7%).

FAMOTIDINA
Composición: Comprimidos 20 mg: cada comprimido recubierto contiene: Famotidina 20 mg. 
Comprimidos 40 mg: cada comprimido recubierto contiene: Famotidina 40 mg.
Acción Terapéutica: Inhibidor de los receptores H2 de histamina. Antiulceroso.
Posología: Ulcera péptica: terapia aguda: la dosis oral recomendada para el adulto es de 40 mg 1 vez al día al momento de acostarse. La mayoría de los pacientes siente alivio dentro de las 4 semanas de tratamiento. También es efectivo un régimen de 20 mg 2 veces al día. La dosis de mantención es de 20 mg 1 vez al día al momento de acostarse. Ulcera gástrica benigna: terapia aguda: la dosis oral recomendada en el adulto es de 40 mg 1 vez al día, al momento de acostarse. Síndrome de Zollinger-Ellison: la dosis es variable en pacientes con condiciones patológicas hipersecretoras. 
La dosis que se recomienda inicialmente es de 20 mg cada 6 horas. Sin embargo, algunos pacientes pueden requerir de una dosis más alta y la dosis deberá ajustarse individualmente a las necesidades y respuesta clínica.
Contraindicaciones: No administrar en mujeres embarazadas ni durante la lactancia. La dosis segura para los niños menores de 12 años no se ha determinado.
Presentaciones: Comprimidos 20 mg: envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos. Comprimidos 40 mg: envase conteniendo 10 comprimidos recubirtos.

Composición: Cada cápsula contiene: Lansoprazol 30 mg.
Acción Terapéutica: Antiulceroso. Bloqueador selectivo de la bomba de protones.
Indicaciones: Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Esofagitis por reflujo. Sindrome de Zollinger-Ellison.
Posología: Ulcera duodenal: 1 cápsula/día por 4 semanas. Ulcera gástrica: 1 cápsula/día por 4 a 8 semanas. Esofagitis por reflujo: 1 cápsula/día durante 8 semanas.
Efectos Colaterales: Es bien tolerado. En raras ocasiones se ha detectado diarrea o constipación, náuseas, cefalea, erupción cutánea de leve intensidad y que desaparecen con la supresión del fármaco.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga. Embarazo y lactancia.
Presentaciones: Envases conteniendo 20 y 30 cápsulas con gránulos con recubrimiento entérico.
OMEPRAZOL            
                             Composición: Cada cápsula contiene: Omeprazol 20 mg.
Acción Terapéutica: Antiulceroso. Bloqueador selectivo de la bomba de protones.
Posología: Se recomienda la administración de Omeprazol en dosis única después del desayuno. La administración de alimentos o el uso junto con antiácidos no entorpece la absorción del fármaco. Ulcera duodenal: 1 cápsula después del desayuno por 2 semanas. Si el control no revela cicatrización total, se debe continuar el tratamiento por otras 2 semanas. Ulcera gástrica y esofagitis por reflujo: 1 cápsula después del desayuno por 4 semanas.
Si no hay cicatrización total al cabo de este tratamiento, se debe repetir por otras 4 semanas. Ulcera gástrica o duodenal resistente a antagonistas H2: 2 cápsulas después del desayuno por 4 semanas. Si no hay cicatrización total al cabo de esto, se debe continuar por otras 4 semanas. Síndrome de Zollinger-Ellison: dosis inicial 3 cápsulas (60 mg) 1 vez al día; de acuerdo a la respuesta clínica la dosis puede ser aumentada hasta 120 mg, la que se puede dividir en 2 tomas.
Efectos Colaterales: Omeprazol es bien tolerado, son poco frecuentes náuseas, cefaleas, diarrea, estitiquez y flatulencia. El rash cutáneo se presenta escasamente, estos síntomas son leves y pasajeros, a menudo transitorios.
Contraindicaciones: Sensibilidad conocida al omeprazol. No se ha investigado su uso en niños, embarazadas o madres que amamantan, por lo que no se recomienda su uso en estos pacientes.
Presentaciones: Envases conteniendo 7 y 14 cápsulas.

Los antihistamínicos inhiben la acción de la histamina en el recepto receptor H1, • los anticolinérgicos inhiben la acción de la acetilcolina en los recepto s receptores muscarínicos. 
Estos dos tipos de fá s de fármacos son capaces de redu ces de reducir la activación de las aferencias que recibe el centro del vómito desde el desde el sistema vestibular. 
Los efecto s efectos secundarios más significativos son la sedación (en el caso de los antihistamínicos de pri s de primera generación) y los derivados de su s de su actividad anticolinérgica (sequedad de bo d de boca, retención urinaria, visión borrosa y agudización del glaucoma de ángulo estrech estrecho).

DIFENHIDRAMINA
PRESENTACIÓN: 
Frasco con 120 ml.
• Cada 100 ml de JARABE contienen: Clorhidrato de difenhidramina 0.25 g Vehículo, c.b.p. 100.00 ml.
La difenhidramina se absorbe adecuadamente en vías gastrointestinales. 
Después de la administración oral de difenhidramina aproximadamente 2.5 horas se dio la concentración sérica pico. 
Oral.
• Adultos: 2 cucharaditas (5 ml) cada 6 a 8 horas. 
• Niños de 3 a 5 años: 1 cucharadita cada 8 horas.
• Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita cada 6 horas. 
• Dosis máxima para niños de 3 a 6 años: 25 mg/día. 
• Dosis máxima para niños de 6 a 12 años: 50 mg/día.

CONTRAINDICACIONES:  No utilizarse en menores de 3 a res de 3 años y en pacientes que estén e estén bajo tratamiento con inhibidores de l res de la monoaminoooxidasa.
 • La hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los componentes de D tes de DRAFEN es u RAFEN es una contraindicación. 
• Se sugiere preca ere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes severos cardiovasculares y desórdenes en hígado. 
• El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrech estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.
DIFENOXILATO Y DIFENOXINA 
Difenoxilato de atropina y difenoxina (ácido difenoxílico) También es un derivado de la piperidina. 
 Es menos eficaz que la loperamida. 
 La difenoxina es un metabolito activo del difenoxilato. 
A dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de actividad sobre el SNC, mientras que a dosis altas (40-60 mg) produce efecto ce efectos neurológicos. 
 La dosis empleada en adultos es de 5 mg/ s es de 5 mg/8 horas y en niños de 2, s de 2,5 mg/6-8 horas. 
 A dosis altas además de efecto s de efectos sobre SNC, produce estreñ ce estreñimiento, efectos colinérgicos (taquicardia, retención urinaria, hipertermi pertermia) y megacolon tóxico en enfermeda fermedad inflamatoria intestinal. 
 La equivalencia con otros opioides es de 5 mg de di des es de 5 mg de difenoxilato= 2 mg de = 2 mg de loperamida= 40 de fo = 40 de fosfato de codeína
Sitio y mecanismo de acción: 
 Antidiarreico con relación estructural con los opioides, el cual inhibe la motilidad intestinal por acción directa sobre los receptores opioides del tejido nervioso intestinal. 
 No se desarrolla tolerancia a su efecto antiperistáltico. 
También inhibe la secreción intestinal de agua y electrólitos. 
Se administra por vía oral y su absorción es muy limitada (0.3%). La cantidad que se absorbe se metaboliza en el hígado. Sólo 2% se elimina en la orina, y el resto en las heces. Indicaciones Adultos: Diarrea aguda inespecífica. 
Niños: no existe indicación en niños menores de 12 años, sin embargo se puede emplear en mayores de 6 años teniendo en mente las contraidicaciones y reacciones adversas principalmente el íleo paralítico. 
 Los pediatras no lo emplean en niños independientemente de su edad. Mayores de 12 años igual que en el adulto.

Medicamentos antiulcerosos

LANZOPRASOL

Antihistamínicos y anticolinérgicos

FARMACOS ANTIDIARREICOS

La mayoría de las diarreas ceden solas a los 2-3 días, con dieta suave y rehidratación. En casos muy determinados se recurre a antidiarreicosn antibióticos se usan sólo en caso de cólera (proliferación de bacterias). Estos fármacos son opiáceos (codeina y difenoxilato) y anticolinérgicos (bromuro de hioscina): disminuyen el peristaltismo.

LOPERAMIDA

 Dosis
 • Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. 
La dosis máxima no debe exceder de 16 mg-día. Suspender su administración en cuanto las heces estén formadas. 
• Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2 mg dos a tres veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase adultos. 
 En todos los casos, suspender su administración en cuanto las heces estén formadas o bien en 48 hs si no hay mejoría en la diarrea. . 

Contraindicaciones y precauciones 
 Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loperamida, colitis seudomembranosa, colitis ulcerosa, diarrea por intoxicación o por infección, menor de seis años, durante la lactancia. 
Descontinuar su administración si no hay ruidos intestinales o si el paciente no mejora en 48 h (diarrea aguda) o en 10 días (diarrea crónica). 
Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y en menores de 12 años. • El uso simultáneo con opioides puede causar estreñimiento intenso.